Список НПВС нового поколения: обзор препаратов

Из этой статьи вы узнаете список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, чем они лучше более старых медикаментов. Применение НПВС при артрозе и других болезнях, механизм действия, показания, побочные эффекты.

Дата публикации статьи:
Дата обновления статьи:

Содержание статьи:

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения избирательно блокируют синтез веществ, вызывающих воспаление и боль (они блокируют только фермент ЦОГ-2, подробнее о механизме действия – далее в статье).

Средства, в отличие от предыдущего поколения препаратов, вызывают меньше побочных эффектов, таких как язва желудка или тромбоз. Нестероидные противовоспалительные средства нового поколения также действенны, но более безопасны.

Примеры НПВС:

  • нового поколения: целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам, лорноксикам, нимесулид;
  • старого поколения: аспирин (ацетилсалициловая кислота), диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен.

НПВС нового и старого поколений

Активно используются средства с противовоспалительным действием нового поколения при артрозе и других болезнях суставов: воспалительном и ревматоидном артрите, подагре.

Они не оказывают воздействия на причину заболевания, но очень эффективны в снятии симптомов (хорошо справляются с воспалением, болью и отеком).

Препараты назначают и при не связанных с суставами острых болях: послеоперационной, посттравматической, менструальной, зубной, головной боли, боли в спине.

Для подбора препарата с учетом индивидуальных особенностей обратитесь к лечащему врачу:

  • терапевту – доктору общего профиля;
  • неврологу – иногда ведет пациентов с остеохондрозом;
  • вертебрологу – специалисту по позвоночнику;
  • ортопеду – врачу, занимающемуся заболеваниями опорно-двигательного аппарата;
  • артрологу – узкоспециализированному медику, который лечит суставы;
  • травматологу или хирургу.

Что такое фермент ЦОГ

ЦОГ – циклооксигеназа – это фермент, который участвует в вырабатывании простагландинов. Вариации ЦОГ существует 2:

  1. ЦОГ-1 – способствует выработке простагландинов, которые требуются для нормального функционирования организма, принимают участие в работе бронхов и помогают защитить слизистую желудка.
  2. ЦОГ-2 – способствует синтезу простагландинов, участвующих в процессах воспаления.

функции обоих форм ЦОГ

Нестероидные препараты старого поколения с противовоспалительным действием неселективно блокируют ЦОГ (блокируют и ЦОГ-1, и ЦОГ-2).

Новые НПВС оказывают воздействие только на ЦОГ-2, что позволяет:

  • повысить уровень безопасности медикаментов;
  • избежать нежелательных эффектов, которые связаны с недостатком ЦОГ-1 и простагландинов, необходимых для нормальной работы бронхов и желудка.

Преимущества НВПС нового поколения, их недостатки

Сравнение новых НПВС с препаратами старого поколения:

Преимущества Недостатки

Реже провоцируют опасные побочные эффекты, влияющие на работу пищеварительной системы

Не влияют на тромбоциты и не разжижают кровь, поэтому не обеспечивают защиту от сердечно-сосудистых болезней – инфаркта, инсульта, тромбозов

Особенно этот «минус» выражен у препаратов нового поколения из группы коксибов

Не вызывают появления в желудке язвенной болезни

Поскольку в почках находятся и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, нарушение их баланса при селективном действии на ЦОГ-2 может провоцировать задержку в организме жидкости и повышать артериальное давление

Не разжижают кровь, не повышают риск кровотечений

НПВС с высокой селективностью из группы коксибов могут тормозить процесс заживления переломов, так как ЦОГ-2 участвует в восстановлении костной ткани

Не приводят к желудочным кровотечениям

Не провоцируют бронхоспазм, не утяжеляют течение астмы

Классификация препаратов по степени воздействия

Перечень препаратов нового поколения (указаны в порядке от наиболее селективного – оказывающего наименьшее влияние на ЦОГ-1):

  • Эторикоксиб (торговое название – Аркоксиа) – самый избирательный ингибитор ЦОГ-2 из представленных на российском фармрынке.
  • Другие коксибы (Целекоксиб, Рофекоксиб, Валдекоксиб) – также оказывают минимальное воздействие на ЦОГ-1. Побочные эффекты, связанные с подавлением ЦОГ-1, не возникают.
  • Производные оксикамов (Нимесулид, Мелоксикам) – имеют чуть большее влияние на ЦОГ-1, чем коксибы. Нежелательные эффекты, которые связаны с угнетением фермента ЦОГ-1, возможны при долгом приеме больших доз лекарств.

Аркоксиа – препарат-рекордсмен

Эторикоксиб (Аркоксиа) – таблетки голубовато-зеленого цвета – почти не воздействуют на ЦОГ-1.

аркоксиа

Средство блокирует в 106 раз большее количество ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Количество ЦОГ-1, которое угнетается этим препаратом, просто мизерное. Клинические исследования вообще не выявили признаков влияния медикамента на ЦОГ-1.

Он не угнетает выработку простагландинов, защищающих слизистую желудка, и не производит никакого эффекта на тромбоциты. Поэтому Аркоксиа не повышает опасность возникновения желудочно-кишечных осложнений – язв, кровотечений.

Еще одно преимущество Эторикоксиба – невероятная биодоступность. Он на 100 % усваивается организмом человека, что влечет за собой высокую эффективность.

Но исследования выявили, что этот НПВС нового поколения хуже влияет на сердечно-сосудистую систему, чем такие старые НПВП, как Диклофенак. Он способен вызывать отеки и усиливать хроническую сердечную недостаточность.

Показания и противопоказания:

Когда назначают Когда нельзя применять

Устранение болевого синдрома и воспалительного процесса при болезнях опорно-двигательного аппарата: артрозе, артрите, спондилите (воспалительном заболевании позвоночника)

Аллергия на любой компонент препарата

Снятие острой боли средней интенсивности после оперативного вмешательства стоматолога

Сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости НПВП

Обострение язвенной болезни

Активное кровотечение органов пищеварительной системы

Воспаления кишечника

Печеночная недостаточность тяжелой степени

Патологии почек, при которых клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин. Этот показатель определяет, какой объем крови могут обработать почки за одну минуту

Хроническая сердечная недостаточность 2 и выше функционального класса

Ишемическая болезнь сердца

Устойчивое повышение артериального давления до 140/90 мм рт. ст. и больше

Патологии периферических артерий

Расстройства мозгового кровообращения

Подтвержденная повышенная концентрация калия в крови

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Возраст младше 16 лет

Часто возникающие побочные действия:

  1. Боли в голове, головокружение.
  2. Отеки, слабость.
  3. Боли в области живота.
  4. Усиленное сердцебиение, аритмия, высокое артериальное давление.

Эти же нежелательные симптомы проявляются и при использовании других препаратов из группы коксибов.

Коксибы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти препараты безопасны для пищеварительной системы, но негативно воздействуют на сердце и сосуды.

В эту группу входят: Целекоксиб и Рофекоксиб.

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

целекоксиб

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

  • выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта;
  • тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Когда и для чего назначают В каких случаях нельзя использовать

Симптоматическое лечение артрита, спондилита

Аллергия на Целекоксиб

Боли во время менструаций

Аллергия на сульфаниламидные лекарства (противомикробные средства: Сульфатиазол, Фталазол, Стрептоцид)

Острые боли, возникающие по различным причинам

Бронхиальная астма в анамнезе

Случаи крапивницы или других кожных реакций после применения аспирина в анамнезе

После операции по аортокоронарному шунтированию (это операция по восстановлению кровотока в артериях сердца путем создания обходного пути для тока крови с помощью специальных приспособлений – шунтов)

Рофекоксиб

Это второй после Целекоксиба препарат из группы коксибов, выпущенный для активного клинического использования.

Он производится в форме таблеток, раствора для внутримышечных инъекций, суспензии для приема внутрь, геля для применения местно и ректальных суппозиториев.

рофекоксиб

Средство обладает хорошими противовоспалительными и обезболивающими эффектами. Его применение возможно при сильных болях.

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов. Препарат категорически нельзя использовать тем, кто страдает от тяжелых кардиологических заболеваний.

Показания и противопоказания:

При каких заболеваниях помогает Когда запрещено принимать

Боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе

Высокая чувствительность к коксибам и другим НПВС

Болезненные менструации

Беременность, кормление грудью

Зубные боли

Детский возраст. В инструкции к препарату точный возраст не указан, поэтому стоит ориентироваться на рекомендации ВОЗ и считать детством возраст до 12 лет

Боли при невралгиях, травмах

Операция по аортокоронарному шунтированию

Миалгии – мышечные боли

Перенесенные инсульт, инфаркт миокарда

Стенокардия, эпизоды тромбоза

Обострение язвенной болезни желудка и кишечника

Активное кровотечение в ЖКТ

Бронхиальная астма, сочетающаяся с полипами в носу и непереносимостью аспирина

Оксикамы – механизм действия, показания и противопоказания

Эти лекарства характеризуются более сильным воздействием на ЦОГ-2, но в незначительной степени блокируют и ЦОГ-1. Они могут быть опасны при длительном приеме в высоких дозах, проявляются большие признаки угнетения ЦОГ-1.

Нимесулид

Торговое название – Найз. Исследованиями установлено, что он намного менее ядовит для печени, чем НПВС старого поколения.

нимесулид

Еще один большой плюс Нимесулида – угнетение интерлейкина-1 – вещества, которое ускоряет разрушение клеток хряща. Тем самым Найз защищает хрящи и особо рекомендован при наличии артроза.

Медикамент разжижает кровь, потому что все-таки блокирует ЦОГ-1, хоть и меньше, чем старые НПВС. Благодаря этому эффекту, Нимесулид представляет меньшую опасность для сердечно-сосудистой системы, однако повышает риск кровоизлияний и кровотечений, особенно в желудке и кишечнике.

Он производится в виде таблеток, гранул, из которых готовят суспензию для внутреннего применения, а также геля. Лекарство для наружного использования продается без рецепта.

Нимесулид повсеместно применяется в современной медицинской практике.

Показания Противопоказания

Артроз

Расстройства работы почек, при которых клиренс креатинина меньше 30 мл/мин

Артриты различной природы

Тяжелые дисфункции печени

Остеохондроз

Болезни, при которых повышен риск желудочно-кишечных и мозговых кровотечений (это язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроз печени, болезнь Крона, наследственная патология свертывающей системы крови (в том числе гемофилия))

Бурсит

Язвенная болезнь

Тендинит

Колит

Болезненность в мышцах

Пониженная свертываемость крови

Боли после травм

Патологическая зависимость от алкоголя и наркотических средств

Боли в области спины, независимо от причины

Высокая температура при ОРЗ и других болезнях

Невралгия

Гиперкалиемия

Боли при растяжении связок, мышц

Аллергия на НПВС

Боли во время месячных

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Головные боли

Период после аортокоронарного шунтирования

Болевые ощущения после операций

Беременность

Период грудного вскармливания

Возраст до 12 лет

Бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа

Одновременное использование с токсичными для печени лекарствами

Часто возникающие побочные действия (1–10 % случаев):

  • тошнота, рвота, диарея;
  • расстройства работы печени.

Нечастые нежелательные эффекты (появляются менее чем в 1 % случаев):

  • головокружение, повышенное артериальное давление;
  • усиленное потоотделение, одышка;
  • гастрит, отеки.

Мелоксикам

Мелоксикам – производное энолиевой кислоты – выпускается в виде таблеток, ампул с раствором для использования внутримышечно, ректальных суппозиториев.

мелоксикам

Препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительным эффектами.

В основном воздействует на ЦОГ-2, имеет минимальное влияние на ЦОГ-1. Средство не подавляет выработку протеогликанов клетками суставного хряща, что отличает его от других НПВП. Таким образом, он не влияет негативно на хрящ в долгосрочной перспективе.

Показания – снятие боли Противопоказания

Артриты любой природы

Аллергия на НПВС

Артроз

«Аспириновая триада» – сочетание астмы, полипов в носу и непереносимости аспирина

Радикулит

Язва в острой стадии

Спондилит

Любые кровотечения и кровоизлияния

Остеохондроз

Тяжелая сердечная недостаточность

Серьезная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа

Тяжелые проблемы с работой печени

Беременность

Период грудного вскармливания

Возраст младше 15 лет

Самые распространенные побочные эффекты:

  1. Тошнота, рвота.
  2. Болезненность живота, проблемный стул.
  3. Боли в голове, головокружение.
  4. Отеки, зудящая кожная сыпь.

Примерные цены на НВПС нового поколения

Средняя стоимость лекарственных средств (может колебаться в зависимости от города, формы выпуска, дозировки, количества таблеток или ампул в упаковке):

Название препарата Диапазон цен (руб.)

Аркоксиа

329–2111

Целекоксиб

176–1071

Рофекоксиб

190–650

Нимесулид

136–180

Мелоксикам

58–271

Первоисточники информации, научные материалы по теме

  • Фармакотерапия боли: взгляд ревматолога. Насонов Е. Л. Консилиум, 2000, N 1.
    https://con-med.ru/magazines/consilium_medicum/consilium_medicum-12-2000/farmakoterapiya_boli_vzglyad_revmatologa/
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (перспективы применения в медицине). Насонов Е. Л. М.: "Анко", 2000.
  • Новые возможности обезболивания у больных остеоартрозом. Дроздов В. И., Медицинский вестник, 2007, № 12.
  • Локальная терапия остеоартроза. Цурко В. В., Фармацевтический вестник, 2004, № 36.
  • Нестероидные противовоспалительные препараты в симптоматической терапии ревматических заболеваний. Погожева Е. Ю.
    https://cyberleninka.ru/article/n/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-v-simptomaticheskoy-terapii-revmaticheskih-zabolevaniy
  • Нестероидные противовоспалительные препараты в современной клинической практике: «за» больше, чем «против». Каратеев А. Е.
    https://cyberleninka.ru/article/n/nesteroidnye-protivovospalitelnye-preparaty-v-sovremennoy-klinicheskoy-praktike-za-bolshe-chem-protiv
  • Рациональное применение НПВП: баланс эффективности и безопасности. Журавлева М. В., Кукес В. Г., Прокофьев А. Б., Сереброва С. Ю., Городецкая Г. И., Бердникова Н. Г.
    https://applied-research.ru/ru/article/view?id=9677

Оцените статью: 1 балл2 балла3 балла4 балла5 баллов (проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)
рейтингЗагрузка...

Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков "вопрос-ответ". На вопросы под ником Admin отвечает Галина Пивнева, высшее образование по специальности "Здоровье человека, учитель Основ Здоровья".

Ответы на комментарии мы публикуем 1 раз в неделю, обычно по понедельникам. Пожалуйста, не дублируйте вопросы – все они до нас доходят.

Добавить комментарий

Отправляя сообщение, я принимаю пользовательское соглашение и подтверждаю, что ознакомлен и согласен с политикой конфиденциальности данного сайта