Механизм действия Аллопуринола при подагре, когда его назначают, как пьют
Из этой статьи вы узнаете: насколько эффективно назначение Аллопуринола при подагре, как он действует. Лечебный эффект, дозировка, как принимать, применение при обострении подагры. Противопоказания и возможные побочные эффекты, что может случиться при передозировке.
Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).
Аллопуринол (Allopurinol) – лекарственное средство, предназначенное для лечения подагры.
Подагра возникает на фоне нарушений пуринового обмена, в результате которого в организме увеличивается концентрация мочевой кислоты (продукт распада пуринов). Мочевая кислота кристаллизуется и откладывается в ткани, провоцируя развитие различных патологических процессов, самый неприятный из которых – подагрический артрит.
Какое действие оказывает Аллопуринол? Он участвует в химических процессах превращения пуринов в мочевую кислоту:
снижает в организме ее концентрацию;
предотвращает отложение уратов (кристаллов мочевой кислоты) в ткани;
растворяет уже имеющиеся образования;
способствует активному выведению уратов из организма (с мочой).
Кристаллы мочевой кислоты
Медикаментозная терапия подагры осуществляется комплексно. Часть лекарственных средств (нестероидные и гормональные противовоспалительные) предназначены для быстрого устранения выраженных симптомов (приступов боли, воспаления).
Другие (Аллопуринол) – для продолжительного лечения, нормализации уровня продуктов метаболизма (уратов) и профилактики ситуаций, когда болезнь обостряется.
Аллопуринол – один из основных препаратов для лечения подагры, золотой стандарт терапии (его назначают в 90% случаев).
Его принимают постоянно, на протяжении всей жизни, поначалу в терапевтических (максимальное количество, избавляющее от симптомов), а затем в поддерживающих дозах (для сохранения эффекта).
Аллопуринол – очень эффективное средство:
уже на 2 или 3 день в крови значительно снижается уровень вредных веществ;
к 10 дню больные отмечают улучшение состояния – уменьшается болевой синдром;
через 5–6 месяцев достигается устойчивый терапевтический эффект – увеличивается период между обострениями.
Препарат назначает врач-ревматолог.
Механизм действия, лечебный эффект
«Рабочее» вещество в составе препарата – аллопуринол (после трансформации в печени – оксипуринол).
Механизм действия основан на его способности блокировать активность особого фермента (ксантиноксидазы), прерывая цепь превращений пуринов в мочевую кислоту.
Ощутимый результат от приема Аллопуринола появляется на 10 день:
Уменьшается концентрация продуктов распада пуринов в крови.
Увеличивается период ремиссии между обострениями подагры.
Препарат не относится к обезболивающим средствам, но благодаря механизму действия постепенно устраняет болевой синдром.
Подагрический тофус
Когда назначают Аллопуринол
Аллопуринол является лекарственным средством для профилактики и комплексного лечения. Его назначают пациентам, страдающим:
подагрой (нарушение обмена веществ, мочевой кислоты);
подагрическим артритом (воспаление суставов из-за нарушений пуринового обмена);
гиперурикемией (увеличение количества мочевой кислоты в жидкостях организма);
нефропатией и мочекаменной болезнью (заболевания почек, вызванные кристаллизацией и выпадением уратов в ткани);
поражением почек после химиотерапии и облучения онкологических опухолей;
нарушениями пуринового обмена после лечебного голодания.
Препарат также прописывают, когда уровень мочевой кислоты не удается нормализовать с помощью диеты.
Нажмите на фото для увеличения
Как принимают препарат
Аллопуринол выпускают в виде таблеток (по 0,1 г) и назначают после того, как стихают выраженные симптомы подагры – боль, воспаление.
Особенности приема таблеток:
Употребляют после еды, не разжевывая и запивая водой (до 250 мл).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо соблюдать питьевой режим (от 1,5 до 2 литров воды в сутки). Результат лечения зависит от суточного диуреза (должно выводиться не меньше 2 литров мочи в сутки), этому способствует оптимальный объем выпиваемой воды.
Мочу подщелачивают. Для этого нужно пить минеральную воду и свежие соки, которые будут менять состав мочи (поддерживая щелочную реакцию от 7,3 до 7,4). Таким образом предотвращают формирование уратных камней в почках.
Суточное количество принимаемого препарата лечащий врач определяет в зависимости от лабораторных показателей мочевой кислоты в плазме крови.
Курс начинают с самой минимальной дозы в 100 мг. Затем постепенно увеличивают, осуществляя контроль над уровнем мочевой кислоты.
Как принимать аллопуринол при подагре? Максимальное суточное количество:
800 мг для взрослых, принимаемую дозу делят на 2 или 4 части;
400 мг для детей от 15 лет (принимают от 3 до 4 раз);
для детей младшего возраста (до 15 лет) дозировку рассчитывают, исходя из нормы 10 мг на 1 кг веса (делят на 3–4 приема);
больным с заболеваниями почек назначают по 100 мг (не делят).
Коррекция дозировки осуществляется каждые 1–3 недели (в зависимости от лабораторных показателей).
Если подагра обострилась, то в первые 1 или 2 недели после назначения лекарства людям, принимающим Аллопуринол, требуются обезболивающие: Мелоксикам, Баралгин или Парацетамол.
Поддерживающую (профилактическую) норму назначают спустя 5–6 месяцев – после того, как уровень мочевой кислоты придет в норму. Доза варьируется от 100 до 300 мг в сутки.
Лечение подагры осуществляется на фоне строгой диеты.
Противопоказания
Аллопуринол противопоказан к назначению
С осторожностью, подбирая оптимальную дозировку, медикамент назначают
При повышенной чувствительности к компонентам
Одновременно с ингибиторами АПФ (лекарствами для снижения давления) и мочегонными лекарствами
При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности
Больным с нарушениями кроветворения (процесс образования и созревания клеток крови в организме)
В период беременности и лактации
Больным с хроническими заболеваниями почек и печени
При гемохроматозе (наследственное нарушение обмена железа)
Пациентам с сахарным диабетом
Чрезмерное отложение железа в печени при гемохроматозе
Аллопуринол не рекомендуется использовать:
если избыток мочевой кислоты удается нормализовать с помощью диеты;
при обострении подагры (в начале медикамент может спровоцировать приступ заболевания, что связано с выводом мочевой кислоты из уже существующих отложений).
Побочные эффекты
Аллопуринол достаточно хорошо переносится организмом, однако изредка регистрируются побочные эффекты:
Изменение показателей крови (повышение или снижение уровня лейкоцитов, эозинофилия (увеличение в крови эозинофилов – одного из видов лейкоцитов – белых кровяных клеток), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов – клеток, отвечающих за свертывание крови).
Очень редко – токсический гепатит (воспаление печени), некроз гепатоцитов (клеток печени).
Фурункулез – один из возможных побочных эффектов Аллопуринола
При применении с другими медикаментами:
на фоне цитостатиков (противоопухолевые лекарства) меняется формула крови;
на фоне антибиотиков (средств, подавляющие рост и развитие бактерий)возникают кожные проявления аллергии;
удлиняется срок гипогликемического действия Хлорпропамида (препарат для снижения уровня глюкозы);
на фоне кумариновых антикоагулянтов (противосвертывающих лекарств) увеличивается время свертывания крови (требуется коррекция дозы).
Алкоголь уменьшает лекарственное действие препарата, а самоназначение средства может спровоцировать серьезные нарушения обмена веществ.
Что может случиться при передозировке
При увеличении назначенной дозировки Аллопуринол может вызвать:
обострение почечных нарушений;
кожную аллергию;
гепатит;
повышение температуры (37 градусов и выше);
расстройство стула;
головокружение, заторможенность нервных реакций.
Антидота (препарата, снимающего токсическое действие) нет. Поэтому лечение при передозировке производят, ориентируясь на сопутствующие симптомы. Для этого назначают адсорбенты (Смекта, Фильтрум) – препараты, которые собирают на себя и выводят из кишечника токсины, патогенные микроорганизмы, газы; в крайнем случае – гемодиализ (очищение крови с помощью внешнего аппарата без участия почек).
Гемодиализ. Нажмите на фото для увеличения
Первоисточники информации, научные материалы по теме
Аллопуринол: инструкция по применению. Справочник лекарственных препаратов Видаль.
https://www.vidal.ru/drugs/molecule/32
Аллопуринол при хронической подагре. Кокрейновская библиотека.
https://www.cochrane.org/ru/CD006077/allopurinol-pri-hronicheskoy-podagre
Урикозурические лекарства при хронической подагре. Кокрейновская библиотека.
https://www.cochrane.org/ru/CD010457/urikozuricheskie-lekarstva-pri-hronicheskoy-podagre
Фармакотерапия подагры. Бунчук Н. В. «РМЖ» №9 от 28.03.2000.
https://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Farmakoterapiya_podagry/
Алгоритм ведения пациентов с подагрой в свете современных рекомендаций. Якупова С. П. РМЖ «Медицинское обозрение» №1 от 04.12.2017.
https://www.rmj.ru/articles/revmatologiya/Algoritm_vedeniya_pacientov_s_podagroy_v_svete_sovremennyh_rekomendaciy/
Стандарты лечения подагры. Барскова В. Г.
https://cyberleninka.ru/article/n/standarty-lecheniya-podagry-rekomendatsii-eular
Новые возможности уратснижающей терапии при подагре. Мясоедова Светлана Евгеньевна.
https://cyberleninka.ru/article/n/novye-vozmozhnosti-uratsnizhayuschey-terapii-pri-podagre
Научно обоснованные рекомендации EULAR по подагре. EULAR evidence based recommendations for gout. Part 2: Management. Report of a task force of the EULAR Standing Committee for International Clinical Studies Including Therapeutics (ESCISIT).
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16707532
Оцените статью: (проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)
Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков "вопрос-ответ". На вопросы под ником Admin отвечает Галина Пивнева, высшее образование по специальности "Здоровье человека, учитель Основ Здоровья".
Ответы на комментарии мы публикуем 1 раз в неделю, обычно по понедельникам. Пожалуйста, не дублируйте вопросы – все они до нас доходят.
Вверху ленты комментариев – последние 25 блоков "вопрос-ответ". На вопросы под ником Admin отвечает Галина Пивнева, высшее образование по специальности "Здоровье человека, учитель Основ Здоровья".
Ответы на комментарии мы публикуем 1 раз в неделю, обычно по понедельникам. Пожалуйста, не дублируйте вопросы – все они до нас доходят.